Basisinformatie | |
Productnaam | Bethaanchol |
Cijfer | Farmaceutische kwaliteit |
Verschijning | wit poeder |
Analyse | 95% |
Houdbaarheid | 2 jaar |
Verpakking | 25kg/trommel |
Voorwaarde | Koele en droge plaats |
Beschrijving
Bethaanchol is een synthetische ester die structureel en farmacologisch verwant is aan acetylcholine. Bethaanchol, een langzaam gehydrolyseerde muscarine-agonist zonder nicotine-effecten, wordt over het algemeen gebruikt om de tonus van het gladde spierweefsel te verhogen, zoals in het maag-darmkanaal na een buikoperatie of bij urineretentie bij afwezigheid van obstructie. Het kan hypotensie, veranderingen in de hartfrequentie en bronchiale spasmen veroorzaken.
Bethaanchol is een agonist van muscarine-acetylcholinereceptoren met IC50-waarden van respectievelijk 1.837, 25, 631, 317 en 393 μM voor M1-5, in een radioligandbindingstest met behulp van CHO-cellen die de menselijke receptoren tot expressie brengen. Het remt de M2-gemedieerde toename van cyclisch AMP geïnduceerd door isoproterenol in de geïsoleerde dunne darm van cavia's (IC50 = 127 μM). Bethaanchol verhoogt de basale tonus van de geïsoleerde intravesicale ureter van varkens (EC50 = 4,27 μM). Het induceert ook vochtafscheiding in het ileum, de twaalfvingerige darm en het jejunum van verdoofde ratten wanneer het wordt toegediend in een dosis van 60 μg/kg. Formuleringen die bethaanchol bevatten, zijn gebruikt om het plassen te bevorderen en de tonus van de gladde spieren in het maagdarmkanaal te verbeteren.
Klinisch gebruik
Het belangrijkste gebruik van bethaancholchloride is het verlichten van urineretentie en opgezette buik na een operatie. Het medicijn wordt oraal en door middel van subcutane injectie gebruikt. Het mag nooit via intramusculaire of intraveneuze injectie worden toegediend vanwege het gevaar van cholinerge overstimulatie en verlies van selectieve werking. Een juiste toediening van het medicijn gaat gepaard met een lage toxiciteit en geen ernstige bijwerkingen. Bethaancholchloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij astmatische patiënten; bij gebruik voor glaucoom veroorzaakt het frontale hoofdpijn door de vernauwing van de sluitspier in het oog en door spasmen van de ciliaire spieren. De werkingsduur bedraagt 1 uur.
Diergeneesmiddelen en behandelingen
In de diergeneeskunde wordt bethaanchol voornamelijk gebruikt om de blaascontracties bij kleine dieren te stimuleren. Het kan ook worden gebruikt als een slokdarm- of algemeen maag-darmstimulans, hoewel metoclopramide en/of neostigmine het voor deze toepassingen grotendeels hebben verdrongen.