Korte beschrijving:
CAS-nummer: 38821-53-3
Molecuulformule: C16H19N3O4S
molecuulgewicht: 349,4
Chemische structuur:
| Basisinformatie | |
| Productnaam | Cefradine |
| Stabiliteit | Lichtgevoelig |
| Verschijning | Wit poeder |
| Analyse | 99% |
| Smeltpunt | 140-142 C |
| Verpakking | 5KG; 1KG |
| Kookpunt | 898℃ |
Beschrijving
Cefradine (ook bekend als cefradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadieen1-yl)aceetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- een-2-carbonzuurmonohydraat (111 is een semi-synthetisch cefalosporine-antibioticum. Het wordt oraal, intramusculair en intraveneus gebruikt. De structuur van cephradine is vergelijkbaar met die van cephalexine, met als enige verschil de zesring. Cephalexin heeft er drie. dubbele bindingen vormen een aromatisch systeem, terwijl cephradine twee dubbele bindingen in dezelfde ring heeft. De antibacteriële activiteit van cephradine is vergelijkbaar met die van cephalexine[1].
Figuur 1 de chemische structuur van cefradine;
Cephradine is een wit kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 349,4[2]. De synthese van cephradine is besproken[3]. Cephradine is vrij oplosbaar in waterige oplosmiddelen. Het is een zwitterion, dat zowel een alkalische aminogroep als een zure carboxylgroep bevat. In het pH-bereik van 3-7 bestaat cefradine als een inwendig zout[4]. Cephradine is 24 uur stabiel bij 25 inch binnen het pH-bereik van 2-8. Omdat het stabiel is in zure media, is er weinig activiteitsverlies in het maagsap; er zijn verliezen van minder dan 7% gerapporteerd.[5].
Cephradine is zwak gebonden aan menselijke serumeiwitten. Het medicijn was voor minder dan 20% gebonden aan de serumeiwitten[4]. Bij een serumconcentratie van 10-12 pg/ml bevond 6% van het totale geneesmiddel zich in het eiwitgebonden complex. Nog een studie[6]ontdekte dat bij een totale concentratie van 10 pg/ml 28% van het geneesmiddel zich in eiwitgebonden toestand bevond; bij een totale concentratie van 100 pg/ml bevond 30% van het geneesmiddel zich in eiwitgebonden toestand. Deze studie toonde ook aan dat de toevoeging van serum aan cephradine de antibiotische activiteit verminderde. Nog een studie[2]toonde aan dat de eiwitbinding van cephradine varieerde van 8 tot 20%, afhankelijk van de concentratie van het medicijn. Uit een onderzoek van Gadebusch et al.[5]vonden geen verandering in de MIC van cephradine ten opzichte van Staphylococcus aureus of Escherichia coli na toevoeging van menselijk serum.
Indicaties
Cephradine is in vitro actief tegen een breed spectrum van grampositieve en gramnegatieve bacteriën, inclusief pathogene organismen die in de kliniek zijn geïsoleerd; Er is aangetoond dat de verbinding zuurstabiel is, en de toevoeging van menselijk serum had slechts een gering effect op de minimale remmende concentratie (MIC) voor de gevoelige organismen. Bij orale of subcutane toediening aan dieren die experimenteel waren geïnfecteerd met een verscheidenheid aan pathogene bacteriën, bood cephradine effectieve bescherming[16]. Bij de behandeling van acute infectieziekten zijn door een aantal onderzoekers bevredigende klinische reacties op de behandeling met cefradine gemeld.[14, 15, 17-19].
