Ceftriaxon natrium

Ceftriaxonnatrium is een β-lactamase-resistente cefalosporine met een extreem lange serumhalfwaardetijd. Een eenmaal daagse dosering is voor de meeste indicaties voldoende. Twee factoren dragen bij aan de verlengde werkingsduur van ceftriaxon: hoge eiwitbinding in het plasma en langzame uitscheiding via de urine. Ceftriaxon wordt zowel via de gal als via de urine uitgescheiden. De uitscheiding via de urine wordt niet beïnvloed door probenecide. Ondanks het relatief lage distributievolume bereikt het het hersenvocht in concentraties die effectief zijn bij meningitis. Er wordt niet-lineaire farmacokinetiek waargenomen.
Ceftriaxon bevat een zeer zuur heterocyclisch systeem op de 3-thiomethylgroep. Aangenomen wordt dat dit ongebruikelijke dioxotriazine-ringsysteem de unieke farmacokinetische eigenschappen van dit middel verleent. Ceftriaxon is in verband gebracht met echografisch gedetecteerd ‘slib’ of pseudolithiasis in de galblaas en het galkanaal. Symptomen van cholecystitis kunnen optreden bij gevoelige patiënten, vooral bij patiënten die langdurig of met hoge doses ceftriaxon worden behandeld. De boosdoener is geïdentificeerd als het calciumchelaat.
Ceftriaxon vertoont een uitstekende antibacteriële activiteit met een breed spectrum tegen zowel Gram-positieve als Gram-negatieve organismen. Het is zeer resistent tegen de meeste chromosomaal en plasmide-gemedieerde β-lactamasen. De activiteit van ceftriaxone tegen Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indool-positieve Proteus en Pseudomonas spp. is bijzonder indrukwekkend. Het is ook effectief bij de behandeling van ampicilline-resistente gonorroe- en H. influenzae-infecties, maar is over het algemeen minder actief dan cefotaxim tegen Gram-positieve bacteriën en B.fragilis.