Basisinformatie | |
Productnaam | Ibuprofen |
CAS-nr. | 15687-27-1 |
Kleur | Wit tot gebroken wit |
Formulier | Kristallijn poeder |
Oplosbaarheid | Vrijwel onoplosbaar in water, vrij oplosbaar in aceton, in methanol en in methyleenchloride. Het lost op in verdunde oplossingen van alkalihydroxiden en carbonaten. |
Wateroplosbaarheid | onoplosbaar |
Stabiliteit | Stabiel. Brandbaar. Onverenigbaar met sterke oxidatiemiddelen |
Houdbaarheid | 2 Yoren |
Pakket | 25kg/trommel |
Beschrijving
Ibuprofen behoort tot een niet-steroïde ontstekingsremmende pijnstiller. Het heeft een uitstekend ontstekingsremmend, analgetisch en koortswerend effect met minder bijwerkingen. Het wordt over de hele wereld op grote schaal gebruikt, als 's werelds best verkochte receptvrije medicijnen. Het wordt, samen met aspirine en paracetamol, vermeld als de drie belangrijkste antipyretische analgetica. In ons land wordt het vooral gebruikt bij pijnverlichting, tegen reuma, enz. Het heeft veel minder toepassingen bij de behandeling van verkoudheid en koorts vergeleken met paracetamol en aspirine. Er zijn tientallen farmaceutische bedrijven die in aanmerking komen voor de productie van ibuprofen in China. Maar het grootste deel van de verkoop van ibuprofen op de binnenlandse markt wordt in beslag genomen door Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen werd mede ontdekt door Dr. Stewart Adams (later werd hij professor en won de Medal of the British Empire) en zijn team, waaronder CoLinBurrows en Dr. John Nicholson. Het doel van de initiële studie was het ontwikkelen van een "super-aspirine" om een alternatief te verkrijgen voor de behandeling van reumatoïde artritis dat vergelijkbaar is met dat van aspirine, maar met minder ernstige bijwerkingen. Voor andere geneesmiddelen, zoals fenylbutazon, bestaat er een hoog risico op het veroorzaken van bijniersuppressie en andere bijwerkingen zoals maagzweren. Adams besloot op zoek te gaan naar een medicijn met een goede gastro-intestinale weerstand, wat vooral belangrijk is voor alle niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Geneesmiddelen op het gebied van fenylacetaat hebben de belangstelling van mensen gewekt. Hoewel uit de hondentest is gebleken dat sommige van deze medicijnen het risico lopen zweren te veroorzaken, is Adams zich ervan bewust dat dit fenomeen te wijten kan zijn aan een relatief lange halfwaardetijd van de medicijnklaring. In deze klasse geneesmiddelen zit een verbinding – ibuprofen, die een relatief korte halfwaardetijd heeft van slechts 2 uur. Van de gescreende alternatieve geneesmiddelen is deze weliswaar niet de meest effectieve, maar wel de veiligste. In 1964 was ibuprofen het meest veelbelovende alternatief voor aspirine geworden.
Indicaties
Een gemeenschappelijk doel bij de ontwikkeling van pijn- en ontstekingsmedicijnen is het creëren van verbindingen die het vermogen hebben om ontstekingen, koorts en pijn te behandelen zonder andere fysiologische functies te verstoren. Algemene pijnstillers, zoals aspirine en ibuprofen, remmen zowel COX-1 als COX-2. De specifieke werking van een medicijn ten aanzien van COX-1 versus COX-2 bepaalt de kans op nadelige bijwerkingen. Medicijnen met een grotere specificiteit voor COX-1 zullen een groter potentieel hebben om nadelige bijwerkingen te veroorzaken. Door COX-1 te deactiveren vergroten niet-selectieve pijnstillers de kans op ongewenste bijwerkingen, vooral spijsverteringsproblemen zoals maagzweren en maag-darmbloedingen. COX-2-remmers, zoals Vioxx en Celebrex, deactiveren COX-2 selectief en hebben geen invloed op COX-1 bij voorgeschreven doseringen. COX-2-remmers worden op grote schaal voorgeschreven voor artritis en pijnverlichting. In 2004 maakte de Food and Drug Administration (FDA) bekend dat een verhoogd risico op een hartaanval en beroerte in verband werd gebracht met bepaalde COX-2-remmers. Dit leidde tot waarschuwingsetiketten en het vrijwillig van de markt halen van producten door geneesmiddelenproducenten; Merck heeft bijvoorbeeld Vioxx in 2004 van de markt gehaald. Hoewel ibuprofen zowel COX-1 als COX-2 remt, heeft het meerdere malen de specificiteit voor COX-2 vergeleken met aspirine, waardoor het minder gastro-intestinale bijwerkingen veroorzaakt..