Praziquantel-farmaceutische ingrediënten

Praziquantel is een pyrazinoquinolineverbinding die oorspronkelijk werd ontwikkeld voor de behandeling van schistosomiasis, maar waarvan is vastgesteld dat deze een breed spectrum aan anthelminthische activiteit heeft. Praziquantel is een racemaat, maar de R(+)-enantiomeer is als enige verantwoordelijk voor zijn antiparasitaire activiteit. Het is actief tegen trematoden (alle voor de mens pathogene Schistosoma-soorten, Paragonimus westermani en Clonorchis sinensis) en cestoden (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana en Diphyllobothrium latum).
Het werkingsmechanisme van praziquantel is niet duidelijk bekend. Schistosomen nemen het medicijn snel op. De opname van geneesmiddelen wordt onmiddellijk gevolgd door een verhoogde spieractiviteit die overgaat in tetanische contractie en vacuolisatie van het tegument van de parasiet.
Aangenomen wordt dat de spiereffecten van het medicijn verantwoordelijk zijn voor de verschuiving van de parasieten van de mesenteriale aderen naar de lever in vivo. Bij de meeste bekende schistosomiciden is echter een hepatische verschuiving aangetoond, die mogelijk geen specifieke informatie verschaft over het werkingsmechanisme van het geneesmiddel. Recente experimentele bevindingen hebben gesuggereerd dat de antitischistosomale effecten van het medicijn eerder verband houden met het effect ervan op de tegument dan op het spierstelsel.
Een ander farmacologisch effect van het medicijn omvat een toename van de membraanpermeabiliteit voor kationen, met name calcium.
De rol van dit effect op de anthelmintische eigenschappen van het medicijn is echter onbekend.