Korte beschrijving:
CAS-nummer:51322-75-9
Moleculaire formule:C9H8ClN5S
molecuulgewicht:253,71
Chemische structuur:
| Basisinformatie | |
| Productnaam | Tizanidine |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit |
| Verschijning | Wit poeder |
| Analyse | 99% |
| Houdbaarheid | 2 jaar |
| Verpakking | 25kg/trommel |
| Voorwaarde | Bewaren bij -20°C |
Overzicht
Tizanidine is een heterocyclisch penteenderivaat van imidazoline en twee stikstofatomen. De structuur is vergelijkbaar met die van clonidine. In 1987 werd het in Finland voor het eerst vermeld als een centrale adrenaline-α2-receptoragonist. Momenteel wordt het in de kliniek gebruikt als een centraal spierverslapper. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van pijnlijke spierspasmen, zoals het nektaillesyndroom en torticollis. Het kan ook worden gebruikt voor de behandeling van postoperatieve pijn, zoals hernia en heupartritis. Het komt voort uit de ankylose van neurologische aandoeningen, zoals multiple sclerose, chronische myelopathie, cerebrovasculair accident enz.
Functie
Het wordt gebruikt om skeletspierspanning, spierspasmen en myotonie veroorzaakt door hersen- en ruggenmergletsel, hersenbloeding, encefalitis en multiple sclerose te verminderen.
Farmacologie
Het vermindert selectief de afgifte van prikkelende aminozuren uit interneuronen en remt het multi-synaptische mechanisme dat verband houdt met spieroverbelasting. Dit product heeft geen invloed op de overdracht van neuromusculaire aandoeningen. Het wordt goed verdragen. Het is effectief bij acute pijnlijke spierspasmen en chronische ankylose ontstaat uit het ruggenmerg en de hersenen. Het kan de weerstand van passieve bewegingen verminderen, spasticiteit en clonus verminderen en de intensiteit van vrijwillige bewegingen verhogen.
Gebruik
Gelabeld Tizanidine, bedoeld voor gebruik als interne standaard voor de kwantificering van Tizanidine door middel van GC- of LC-massaspectrometrie. Tizanidine zou therapeutisch nut kunnen hebben als belangrijkste proteaseremmer van SARS-CoV-2.
Klinisch gebruik
Tizanidine is een centraal werkende adrenerge α2-receptoragonist die wordt gebruikt voor de behandeling van chronische spierspasticiteit, zoals multiple sclerose.
Werkingsmechanisme
Tizanidine is een centraal actief spierontspannend analoog van clonidine dat is goedgekeurd voor gebruik bij het verminderen van spasticiteit geassocieerd met hersen- of ruggenmergletsel. Het werkingsmechanisme voor het verminderen van spasticiteit suggereert presynaptische remming van motorneuronen ter hoogte van de motorneuronenα2-adrenerge receptorplaatsen, waardoor de afgifte van exciterende aminozuren wordt verminderd en de faciliterende ceruleospinale routes worden geremd, wat resulteert in een vermindering van spasticiteit. Tizanidine heeft slechts een klein deel van de bloeddrukverlagende werking van clonidine, vermoedelijk vanwege de werking op een selectieve subgroep vanα2C-adrenoceptoren, die verantwoordelijk lijken te zijn voor de pijnstillende en krampstillende werking van imidazolineα2-agonisten(20).
